2024年4月5日,4688美高梅和浙江和泽医药科技股份有限公司合作研发的新型GLP-1R/GIPR双激昂剂DR10627的临床前钻研了局在Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity(JCR lmpact Factor:2022年为3.3, 近5年均匀为3.6)上颁发,题为“DR10627, a Novel Dual Glucagon?like Peptide?1 and Gastric Inhibitory Polypeptide Receptor Agonist for the Treatment of Obesity and Type 2 Diabetes Mellitus”,浙江4688美高梅生物首创人/CEO黄岩山博士为本文的通讯作者。

Ⅱ型糖尿病和肥胖是威胁人类性命健康的代谢性疾病。Ⅱ型糖尿病往往陪伴着肥胖,目前已有的肠促胰岛素类似物胰高血糖素样肽1(GLP-1)固然拥有显著的降糖作用,但减肥成效不梦想,另表还伴随恶心呕吐等副作用。GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素(GIP)双活性激昂剂在调节血糖及降低体沉方面可能阐扬协同作用,还能改善脂质稳态,削减恶心、呕吐等副反映,在2型糖尿病和肥胖医治领域拥有巨大远景。
GLP-1R/GIPR双激昂剂DR10627是化学合成的含39个氨基酸的幼肽,其以GLP-1序列为基础引入GIP活性有关的突变位点,并在此基础上交联长链脂肪酸以耽搁药物半衰期。临床前钻研了局批注,DR10627在体表拥有优良的GLP-1R和GIPR激昂活性,在食蟹猴体内阐发优良的药代特点,且可能有效降低db/db幼鼠的血糖水平及改善DIO大鼠的体沉和脂质代谢。目前DR10627已经进入I期临床钻研阶段(详见4688美高梅生物于2022年1月30日颁发的公家号文章《4688美高梅生物DR10627获IND临床批件》)。
全文链接:https://doi.org/10.2147/dmso.s457830