近日,4688美高梅生物颁发了全球首个基于沉组表白技术开发的长效GLP-1R/GCGR双活性激昂剂融合蛋白医治糖尿病及肥胖的钻研论文。钻研了局已于2019年11月21日在线颁发在Journal of Endocrinological Investigation,黄岩山博士为通讯作者。

II型糖尿。═2D)是最常见的代谢性疾病。目前上市的蛋白类药物中,用于医治二型糖尿病的重要是GLP-1R激昂剂。GLP-1R激昂剂拥有显著的降血糖作用,与胰岛素相比的利益是,其降血糖作用严格依赖于血糖浓度,不易引起低血糖,并拥有减轻体沉的作用。凭据近年的钻研了局批注,多个肠降血糖素受体激昂剂联器拥有协同的生理作用,能够更好地节造血糖和减沉;谡飧隼硐,国内表各大机构开发了多效激昂剂蕴含双沉GLP-1R / GCGR激昂剂,双沉GLP-1R / GIPR激昂剂和三沉GLP-1R / GCGR / GIPR激昂剂,均处在临床前或分歧的临床钻研阶段。这些在研药物为了实此刻体内的长效,根基都是通过脂肪酸链建饰、PEG建饰或者Fc偶联。而4688美高梅生物基于MultipleBody®技术平台设计,将拥有GLP-1R/GCGR激昂活性的双活性多肽与人源Fc融合,获得了创新的II型糖尿病医治药物候选结构—DR10601。
在本次颁布的钻研论文中,具体介绍了DR10601的结构、体表理化性质及动物体内药效了局。各类数据批注,DR10601拥有优越的性质,是潜在的新一代糖尿病医治药物。

参考文件:
1.Wang, W. et al. (2019) ‘DR10601, a novel recombinant long-acting dual glucagon-like peptide-1 and glucagon receptor agonist for the treatment of obesity and type 2 diabetes mellitus’, Journal of Endocrinological Investigation. Springer International Publishing, (0123456789). doi: 10.1007/s40618-019-01153-z.
2.Stumvoll, M. and Tschöp, M. (2018) ‘Twice the benefits with twincretins?’, The Lancet, 392(10160), pp. 2142–2144. doi: 10.1016/S0140-6736(18)32466-8.
3.Brandt, S. J. et al. (2018) ‘Gut hormone polyagonists for the treatment of type 2 diabetes’, Peptides. Elsevier, 100(December 2017), pp. 190–201. doi: 10.1016/j.peptides.2017.12.021.